茵栀黄化学成分及药理作用研究进展（二）

2 药理作用

茵栀黄具有清热解毒、利胆退黄的作用，是治疗黄疸的首选方剂。研究表明，茵栀黄能降低血液中的胆红素，对因胆红素升高引起的黄疸有很好的疗效。茵栀黄还能促进胆汁分泌、排泄，具有抑制金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌等抑菌作用。

2.1 退黄作用

黄疸是一种体征，可引起多种疾病，胆红素值升高是黄疸的显著特征，常规治疗方法有营养支持、药物治疗、蓝光疗法、换血疗法等，临床上多采用联合口服茵栀黄的治疗方法。

在茵栀黄对黄疸的治疗作用上，文献报道茵栀黄汤通过刺激胆红素的代谢途径，从而达到退黄作用，茵栀黄组大鼠血浆中未结合胆红素的清除及结合胆红素的出现都比对照组快，胆红素含量也比对照组高。此外，茵栀黄在临床上可用于治疗溶血性黄疸，梁添奇等在研究茵栀黄对G6-PD活性缺乏大鼠溶血影响中采用了不同剂量的茵栀黄口服液，结果均未引起模型大鼠发生溶血，且无剂量依赖性。陈锦文等在探讨茵栀黄口服液对葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G6-PD）酶活性和红细胞膜ATP酶活性的影响实验中发现，茵栀黄口服液可增强大鼠G6-PD酶的活性，用于维持红细胞正常形态的Na+-K+-ATP酶及Ca2+-Mg2+-ATP酶的活性也呈升高趋势，且茵栀黄口服液未使模型组大鼠发生溶血，反而对大鼠红细胞膜起到了一定的保护作用。

2.2 保肝利胆作用

茵栀黄中的茵陈具有抗脂肪肝的作用，黄芩具有抗肝炎、减少肝细胞脂变的作用，栀子和金银花具有降肝转氨酶、升高总蛋白和白蛋白含量等保肝作用。茵栀黄在治疗急慢性黄疸型肝炎、自身免疫性肝炎、重型肝炎、淤胆型肝炎以及肝炎肝硬化等方面应用广泛。

2.2.1 治疗肝炎

研究发现，茵栀黄注射液能抑制由四氯化碳、硫代乙酰胺（TAA)和D-氨基半乳糖（D-GalN)所致小鼠血清谷丙转氨酶（ALT）和谷草转氨酶（AST）升高，且能减轻由此诱发的肝脏病变，保护肝脏。仇君等发现茵栀黄口服液可使免疫性肝损伤小鼠体内ALT、AST、肝组织中丙二醛（MDA）含量和炎症介质白介素-6(IL-6）、肿瘤坏死因子（TNF-α）含量均显著下降，使超氧化物歧化酶（SOD）活性升高，证明茵栀黄口服液通过调节免疫功能、抑制体内氧化应激反应来治疗免疫性肝损伤。
临床数据显示，茵栀黄注射液可有效降低血清总胆红素，治疗病毒性肝炎肝硬化伴高胆红素症。刀豆素A(Con A）诱导的肝炎模型能很好模拟人自身免疫性肝炎，郑加嘉等考察了茵栀黄注射液对Con A诱导的小鼠免疫性肝损伤的治疗效果，发现茵栀黄组能显著降低ALT、AST活性，降酶作用与剂量成正相关，且病理研究显示，不同剂量组中央静脉两侧的炎症均有不同程度的改善，这进一步证明茵栀黄在治疗免疫性肝损伤方面疗效显著。

2.2.2治疗肝纤维化

诸葛秀红等通过研究茵栀黄对二甲基亚硝胺（DMN）致纤维化大鼠的治疗作用发现，茵栀黄能改善肝纤维化程度，其作用机制为降低转化生长因子-β（1TGF-β1）水平，抑制肝星状细胞（HSC）活性，减少α-平滑肌肌动蛋白（α-SMA蛋白）的表达。

2.2.3 治疗肝内胆汁淤积

茵陈可增加胆汁分泌，促进胆汁中胆酸和胆红素的排出，栀子也具有利胆消炎的作用。ZHANG等发现，茵栀黄颗粒能显著降低雌激素性胆汁淤积症大鼠血清中总胆汁酸（TBA）及直接血清胆红素（DBIL）的含量，通过对有机阴离子转运多肽2(Oatp2）、Na+-牛磺胆酸共转运多肽（Ntcp）、胆管侧膜转运体多药耐药相关蛋白2(Mrp2）及胆盐输出泵（Bsep）定位和表达的调控，起到治疗胆汁淤积的作用。谭桢等通过建立肝内胆汁淤积小鼠模型发现，茵栀黄注射液中的绿原酸和栀子苷可以起到护肝作用，治疗胆汁淤积，作用机制可能与绿原酸、栀子苷调节胆汁酸合成酶相关基因与胆汁酸重摄取转运体Oatps及Ntcp mRNA表达有关。谭梅傲等发现，茵栀黄注射液能显著改善肝内胆汁淤积湿热证大鼠肝脏病理损害，能显著促进人正常肝细胞系（HL-7702）的法尼酯X受体（FXR)mRNA的表达，且茵栀黄组与模型组相比汇管区无炎症细胞浸润，肝细胞水肿程度较轻，肝小叶结构未见明显改变。

2.3 抗菌作用

茵栀黄具有广谱抗菌作用，且不易产生耐药性，其中绿原酸和异绿原酸等有机酸类是抗菌作用的主要有效成分。茵栀黄中挥发油、黄芩苷、栀子苷等有效成分均有较好的抗金黄色葡萄球菌的作用。刘国华等对茵栀黄口服液小鼠体内外抗菌作用研究发现，茵栀黄口服液在小鼠体内外对大肠杆菌、乙型溶血性链球菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌的抑制作用均较为明显。

2.4 其他作用

除以上功效外，研究发现茵栀黄中的黄芩苷、黄芩苷元、汉黄芩素具有利尿作用。DENG等探讨了茵栀黄汤对自身免疫性前列腺炎（EAP）大鼠的治疗作用，发现茵栀黄汤治疗组对EAP大鼠的治疗效果比模型组更优，具有显著差异（P<0.05），其作用机制可能是降低了大鼠血清中促炎细胞因子TNF-α和EAP大鼠模型中的诱导性一氧化氮合酶。

3 结语与展望

茵栀黄是中药特有复方制剂，有近两千年的用药史，发挥着不可替代的作用。本课题在国内外现有研究基础上，对茵栀黄不同剂型的化学成分与药理作用进行了系统总结，发现茵栀黄不同剂型化学成分的研究主要集中在质量控制方面，药理作用多集中于黄疸、肝炎的治疗上，而利胆、抗菌等药理作用研究相对较少。今后可对茵栀黄传统汤剂化学成分进行深入研究，建立其质量评价方法。

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