黄芩药理作用及其化学物质基础研究（一）

黄芩作为传统的清热燥湿中药，广泛应用于我国中医学领域。黄芩所含化学成分丰富，包括黄酮类、挥发油、酚酸类、苯乙醇、微量元素等。因其具有清热燥湿、泻火解毒、止血、安胎等功效，传统上常用于治疗肺热咳嗽、咯血、黄疸、湿温、暑湿，胸闷呕吐等疾病。研究表明，黄芩除具有利尿、解热、止咳平喘、保胎等药理活性外，还具有抗菌、保肝、抗肿瘤、抗氧化、心脑血管保护、神经系统保护等多种药理活性。对黄芩的化学成分及药理活性进行综述，在此基础上进一步探究其药效物质基础，为更好的开发利用黄芩提供参考和思路。

黄芩为唇形科黄芩属植物黄芩Scutellaria baicalensisGeorgi的干燥根，别名山茶根、土金茶根。黄芩作为传统中药，始载于《神农本草经》，中国药典2015年版记录其味苦，性寒;归肺、胆、脾、小肠、大肠经，具有清热燥湿、泻火解毒、止血、安胎等功效，主治湿温、暑湿，胸闷呕恶，湿热痞满，泻痢，黄疸，肺热咳嗽，高热烦渴，血热吐衄，痈肿疮毒，胎动不安。国内外学者对黄芩的化学成分和药理作用做了大量而深入的研究，但对其药效物质基础的研究还不够明确、全面，特别是对黄酮类以外的成分的药效物质基础研究。本研究对近年来的研究成果进行综述，并对黄芩的药效物质基础进行整理，为黄芩的进一步开发利用提供新的方法和思路。

1黄芩的化学成分研究

近年来，已从黄芩中发现了多种化学成分，包括黄酮类、酚酸类、苯乙醇、氨基酸、甾醇、精油、微量元素等。

1．1黄酮类

目前从黄芩中所分离出的化合物中，黄酮类化合物是其主要的化学成分，并且在黄芩的多种药理作用中作为主要的药效物质基础被广泛研究。主要的黄酮类化合物见表1。

1．2其他

黄芩中含有丰富的挥发油成分，利用CO2超临界萃取法以及气相色谱-质谱联用法对黄芩根进行分析，得到近百种挥发性成分，包括薄荷酮、α-松油醇、罗勒烯、棕榈酸、硬脂酸、异冰片、吲哚、石竹烯、α-长叶松烯、β-蒎烯、环己酮等。黄芩中还含有多种其他类化学成分，如黄芩多糖，微量元素锰、锌、铜、铁、铅、钙、镁等;苯乙醇苷类包括2-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-乙基-1-O-α-L-鼠李糖-(1→3)-β-D-(4-阿魏酰)-葡萄糖苷［2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-ethyl-1-O-α-L-rhamnosyl-(1→3)-β-D-(4-feruolyl)-gluco-side［5］以及salidroside、darendoside A和darendside B;酰胺类化合物如墙草碱、二氢荜茇明宁碱、(E)-4-［(2-methyl-propyl)amino］-4-oxo-2-butenoic acid、风藤酰胺、荜茇明宁碱;萜类化合物如scutebaicalin。此外，还含有巴豆环氧素、香草醛、阿魏酸甲酯、β-谷甾醇、α-菠甾醇、豆甾醇、菜油甾醇等。

2黄芩的药理作用

2．1解热作用

药理研究表明，黄芩提取物对干酵母所致的大鼠发热有显著的解热作用，将其HPLC图谱各组分峰的峰面积与解热药效数据相关联，结果表明黄芩苷与黄芩素是黄芩解热作用的重要物质基础。黄芩茎叶提取物野黄芩苷和黄芩苷对大肠埃希菌内毒素致热家兔的体温均有明显的降低作用，并且两者的解热作用相当。

2．2抗炎作用

黄芩提取物能够有效抑制脂多糖(LPS)所诱导的BV2细胞炎症反应，其抗炎机制是通过抑制LPS诱导所活化的Toll样受体4(TLＲ4)炎症通路，使炎症因子白细胞介素1β(IL-1β)、白细胞介素6(IL-6)和肿瘤坏死因子α(TNF-α)的释放减少，炎症反应得到改善。黄芩中的野黄芩苷可通过抑制体内炎性介质前列腺素E2(PGE2)的合成，使耳肿胀模型小鼠、腹膜炎模型小鼠、气囊滑膜炎模型小鼠的耳肿胀程度、毛细血管通透性、腹腔渗出液及白细胞数量均得到明显的抑制，减轻炎症反应。黄芩苷可以抑制TLＲ2介导的核因子κB(NF-κB)通路的活化，使TLＲ2及髓样分化因子88(MyD88)基因表达，TLＲ2、MyD88、NF-κB p65蛋白表达明显降低，对类风湿关节滑膜炎产生良好的消炎作用。

2．3抗菌、抗病毒作用

中药黄芩具有广谱的抗菌活性，对多种细菌、真菌均有较好的抑制效果。何谷良等等研究发现黄芩苷能够在一定程度上抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的活性，其机制可能是其对细菌生物膜的形成产生了抑制作用。黄芩素可降低icaA和cidA基因的表达量，对细胞间多糖黏附素(PIA)的合成和胞外DNA(eDNA)的释放产生影响，进而抑制金黄色葡萄球菌生物被膜的形成。

Nayak等在对黄芩苷抗流感病毒作用的研究中发现，黄芩苷能够抑制病毒蛋白NS1表达，上调干扰素诱导的抗病毒信号、减弱磷脂酰肌醇-3激酶/蛋白激酶B(PI3K/Akt)信号，无论在体内还是体外均对甲型流流病毒H1N1-pdm09产生抑制作用。在对黄芩素抗人巨细胞病毒(HCMV)的体外实验中，更昔洛韦和黄芩素均表现出了抗HCMV作用，并且黄芩素的治疗指数比更昔洛韦还要高。

2．4清除自由基和抗氧化作用

刘渊宏等采用液质联用技术，对黄芩中具有清除自由基活性的物质进行筛选，发现黄芩苷、黄芩素、野黄芩苷、野黄芩素对1，1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)、羟基自由基、超氧自由基以及过氧自由基都显示出了一定的清除能力。黄芩多糖不仅能够显著提高小鼠血清及组织中的蛋白含量，增强谷胱甘肽过氧化物酶和超氧化物歧化酶活性，还可显著降低丙二醛含量，从而产生抗氧化作用。Wen等研究发现，黄芩苷对过氧化脂质(LPO)及氧化型谷胱甘肽(GSSG)形成均有抑制作用，并且能够增强超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)的活性，进而改善氧化应激反应。

2．5抗肿瘤作用

目前对于黄芩的抗肿瘤作用研究较广泛，其对多种类型的癌细胞均有显著影响，药效物质基础也多集中在黄芩素、汉黄芩素、黄芩苷和汉黄芩苷等黄酮类成分。研究发现，黄芩苷通过降低凋亡蛋白B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)的表达水平，升高凋亡蛋白天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶-3(caspase-3)及天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶-9(caspase-9)的表达水平，显著降低人结肠癌SW480细胞的增殖活性，促进其凋亡，其机制可能与线粒体途径有关。汉黄芩素通过增强明胶酶抑制剂天然人成纤维细胞基质金属蛋白酶抑制物-2(TIMP-2)的表达，降低转化生长因子-β1(TGF-β1)的表达，抑制了基质金属蛋白酶2(MMP-2)、脂联素(APN)和表皮生长因子受体-酪氨酸蛋白激酶(EGFＲ-TPK)的活性，激活凋亡蛋白caspase-3的活性，从而抑制肺癌A549细胞的增殖与转移，促进其凋亡;在胃癌SGC-7901细胞中，血管内皮生长因子(VEGF)表达增加，而黄芩素通过抑制胃癌细胞VEGF mＲNA和蛋白的表达，抑制了血管生成，诱导细胞凋亡。

声明：本文所用图片、文字来源《中国药师》2020年第23卷，版权归原作者所有。如涉及作品内容、版权等问题，请与本网联系

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