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苗药八角枫化学成分及药理作用研究进展(二)

发布时间:2021-05-27 08:00 编辑者:特邀作者夏德婷

2药理作用

2.1肌松及收缩平滑肌作用

经动物实验证明,八角枫碱有明显的横纹肌松弛作用,其作用点在于阻断神经肌接点的传导,对肌肉本身无直接作用,且其肌肉松弛作用开始时为去极化型阻断,当作用充分后即转变为抗去极化型阻断,似属双相型肌肉松弛药。小剂量八角枫可引起家兔肠离体平滑肌痉挛性收缩,大剂量可使肠管松弛;对兔离体子宫平滑肌,小剂量可使子宫收缩增强,大剂量收缩减慢。

肌松剂盐酸八角枫碱在临床应用中展现出肌松作用强大,维持时间较长,无多数肌松剂常有的降压作用等优点。用八角枫碱制成的单成分针剂“肌松二号”,经药理、肌松作用类型的研究,并以肌电图为临床考察指标,证实了其肌松效果确切且作用较强。

2.2抗炎镇痛作用

有研究者采用热板法和扭体法考察八角枫总提物的镇痛作用,采用二甲苯引起小鼠耳廓肿胀实验观察八角枫总提物的抗炎作用,结果表明八角枫总碱具有较好的抗炎、镇痛作用。相关临床观察显示,八角枫根煎液能够显著减轻类风湿性关节炎患者的疼痛,抑制其滑膜增生,同时通过降低患者血清中白介素-6水平而起到抗炎作用。江勇等通过研究证实了八角枫水提液能够减轻CIA模型大鼠的炎症反应、关节软骨退化及骨破坏,而其机制可能与下调血清中1L-1β、TNF-α水平,调节OPG/RANKL/RANK系统平衡有关。

2.3对呼吸系统作用

在临床应用中发现八角枫碱可引起较强的呼吸抑制,且术后也未能及时恢复;而在家兔实验中,当静脉注射八角枫碱的首次剂量达3 mg/kg、或累计用量超过4.3 mg/kg以上时,可产生呼吸麻痹,新斯的明对抗效果不佳。

八角枫碱不仅可通过颈动脉体化学感受器的菸碱型受体而反射地引起呼吸兴奋,还可通过延髓浅表化学感受装置的作用而引起呼吸兴奋。

2.4对心血管系统的作用

八角枫碱可通过兴奋肾上腺髓部和交感神经节,促进去甲肾上腺素等儿茶酚胺类物质的释放而提高心脏异位节律点的自律性,出现各种早搏。又因其直接兴奋迷走神经节、或血压升高后引起减压反射、迷走神经对窦房结和房室结的抑制加强,而引起窦性心动过缓、窦性静止和传导阻滞等现象。

2.5中枢抑制作用

八角枫碱能透过血脑屏障进入中枢,对中枢神经系统有先兴奋后抑制的作用,大多研究者认为八角枫的呼吸抑制与呼吸麻痹和其中枢抑制作用有关,并且八角枫碱对神经节亦有阻断作用。

2.6抗菌作用

八角枫花、叶对临床常见病菌大肠杆菌、沙门氏菌、金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌均有一定程度的抑菌作用。叶和花的1 g/ml水煎液,对沙门氏菌和金黄色葡萄球菌的抑制效果为高度敏感;叶的1 g/ml醇浸液对金黄色葡萄球菌的抑制效果为高度敏感,抑菌效果优于金银花0.25 mg/ml的提取液。

2.7抗癌作用

邢欢欢等采用改良的MTT测定法测定从八角枫根中提取分离到的一个生物碱(8-羟基-3-羟甲基-6,9-二甲基-7H-苯并异喹啉-7-酮),证实该生物碱对所测试的5种人源癌细胞(NB-4,A-549,SHSY5 Y,PC-3,MCF-7)增殖具有一定的细胞毒活性。

3结语

八角枫作为我省少数民族地区的特色药材,临床应用普遍,在1997年版《中国药典》、2003年版《贵州省中药材、民族药材质量标准》中均有收载,但目前对八角枫的相关研究并不多,主要集中在化学成分和药理作用方面。对其化学成分的研究主要在生物碱类、酚苷类及挥发油类成分,其中生物碱类成分被认为是八角枫的主要活性成分,同时也是毒性成分。

八角枫在抗炎、镇痛、肌肉松弛等方面一直展现出显著作用,近年来随着高效、精准的造模技术及检测手段的不断发展和应用,越来越多的药理活性被发现,如抗菌、抗肿瘤等作用,提示八角枫提取物在治疗这些疾病方面将有广阔的应用前景;然而八角枫提取物还有其他哪些药理作用尚未得知,对其发挥相关作用是基于单体化合物还是多种化学成分联合作用的结果,以及作用机理等有待进一步的考证。本文对八角枫的化学成分和药理作用进行了总结,以期为进一步探究该民族药的药效物质基础和药理作用等提供参考,以便更好地开发利用这一药用植物资源。

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相关链接:八角枫去甲肾上腺素绿脓杆菌

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